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新斯的明
【体内过程】新斯的明口服后30min产生作用，维持2～3h。注射后5～15min奏效，维持约1h。进入体内的新斯的明中，部分被血浆中的酯酶水解而失效，部分以原形自肾脏排出。
【药理作用】新斯的明与胆碱酯酶结合后形成的复合物没有活性，水解速度非常慢，导致内源性Ach累积而产生药效。
【临床应用】
1．重症肌无力
2．手术后腹气胀及尿潴留
3．阵发性室上性心动过速
4．肌松药的解毒
【不良反应】治疗量时不良反应较小。过量时导致体内Ach累积过多，引起恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹。本品过量时可引起“胆碱能危象”，甚至导致患者呼吸衰竭死亡。
毒扁豆碱
毒扁豆碱(Physostigmine)属叔胺类化合物，水溶液不稳定，见光易分解。本药易吸收，吸收后分布于全身，易通过血脑屏障而影响中枢神经系统功能。作用机制类似新斯的明，但作用的选择性很低，毒性大。临床局部应用治疗青光眼，作用强而持久，刺激性也较大；也可用于阿托品等药物中毒的解救。
本类药物除新斯的明与毒扁豆碱以外，尚有吡啶斯的明、依酚氯铵、安贝氯铵及加兰他敏等，它们的作用、作用机制与用途都相似。 |